Search Results
| نشرة الممارس الصحي | نشرة معلومات المريض بالعربية | نشرة معلومات المريض بالانجليزية | صور الدواء | بيانات الدواء |
|---|
SAFLUTAN belongs to a group of medicines called prostaglandin analogues. It is used to lower raised pressure in the eye and to treat glaucoma. Glaucoma is a condition in which the pressure of fluid in the eye may be
high. However, some people with glaucoma may have normal eye pressure. Also, some people with raised eye pressure may not have glaucoma.
Glaucoma is usually caused by a build-up of the fluid which flows through the eye. This build up occurs because the fluid drains out of your eye more slowly than it is being pumped in. Since new fluid continues to enter
the eye, joining the fluid already there, the pressure continues to rise. This raised pressure may damage the back of the eye resulting in gradual loss of sight. Damage can progress so slowly that the person is not aware of
this gradual loss of sight. Sometimes even normal eye pressure is associated with damage to the back of the eye. There are usually no symptoms of glaucoma. The only way of knowing that you have glaucoma is to have
your eye pressure, optic nerve and visual field checked by an eye specialist or optometrist. If glaucoma is not treated it can lead to serious problems, including total blindness. In fact, untreated glaucoma is one of the most
common causes of blindness.
Although SAFLUTAN helps control your glaucoma it does not cure it so you must keep using SAFLUTAN until your doctor tells you to stop.
SAFLUTAN lowers pressure in the eye by allowing more fluid to flow out from within your eye.
SAFLUTAN is used, either alone or in combination with other eye drops or medicines, to lower raised pressure within your eye(s).
SAFLUTAN is not addictive.
When you must not use it
Do not use SAFLUTAN if:
• You have an allergy to tafluprost or any of the ingredients listed at the end of this leaflet.
• The packaging shows signs of tampering
• The expiry date (EXP) printed on the pack has passed.
If you use this medicine after the expiry date has passed, it may not work.
If you are not sure whether you should start using/taking SAFLUTAN, talk to your doctor.
The safety and effectiveness of SAFLUTAN in children have not been established. SAFLUTAN is not recommended for use in children.
Before you start to use it
Tell your doctor or pharmacist if you have allergies to:
• any other medicines
• any other substances, such as foods, preservatives or dyes
Tell your doctor or pharmacist if you are pregnant or intend to become pregnant.
If you are a woman of childbearing age, you should use an effective method of birth control when using SAFLUTAN.
If you become pregnant, talk to your doctor immediately to determine if you should use SAFLUTAN.
Tell your doctor or pharmacist if you are breast-feeding or plan to breast-feed.
Your doctor or pharmacist will discuss the possible risks and benefits of using SAFLUTAN during breastfeeding.
Tell your doctor or pharmacist if you have or have had any medical conditions, especially the following:
• other eye diseases
• kidney disease
• liver disease
• lung disease, including asthma, chronic obstructive lung disease or other breathing problems.
If you have not told your doctor or pharmacist about any of the above, tell them before you start using SAFLUTAN.
You may experience the following side effects, some of which may be permanent. These effects may occur slowly and it may be several months before you notice them. SAFLUTAN may:
• increase the length, thickness, colour and/or number of your eyelashes and may cause unusual hair growth around your eyelids
• cause darkening of the colour of the skin around the eyes. Wipe off any excess solution from the skin. This will reduce the risk of skin darkening.
• Change the colour of your iris (the coloured part of your eye). If SAFLUTAN is used in one eye only, the colour of the treated eye may permanently become different from the colour of the other eye.
Taking other medicines
Tell your doctor or pharmacist if you are taking or using any other medicines, including any that you buy without a prescription from your pharmacy, supermarket or health food shop.
If you use other medicines in the eye, leave at least 5 minutes between using SAFLUTAN and the other medication.
Use SAFLUTAN only when prescribed by your doctor.
Follow all directions given to you by your doctor carefully.
How much to use
The dose is one drop of SAFLUTAN in the eye or eyes, once daily in the evening. Only use SAFLUTAN in both eyes if your doctor has told you to do so.
Do not instil more drops or use more often than as instructed by your doctor.
This may make SAFLUTAN less effective.
Do not stop using SAFLUTAN without asking your doctor.
If you stop using SAFLUTAN, the pressure in the eye will increase again. This may result in permanent damage to the eye.
If you use other medicines in the eye, leave at least 5 minutes between putting in SAFLUTAN and the other medication.
Follow all directions given to you by your doctor and pharmacist carefully.
These directions may differ from the information contained in this leaflet.
If you do not understand the instructions on the box, ask your doctor or pharmacist for help.
If you are being changed from one eye drop to another, follow your doctor's instructions carefully as to when to stop the old drops and when to start the new drops.
How to use it
You may find it easier to put eye drops in your eye while you are sitting or lying down.
If you are wearing soft contact lenses, remove them before putting the drops in your eye.
When starting a new pouch:
Do not use the single-dose containers if the pouch is broken. Open the pouch along the dotted line. Write the date of opening on the space reserved for this on the pouch.
When using SAFLUTAN:
1. Wash your hands well with soap and water
2. Take the strip of containers from the pouch
3. Detach one single dose container from the strip
4. Put the remaining strip back in the pouch and fold down the edge to close the pouch
5. Make sure that the solution is in the bottom part of the single-dose container
6. To open the container, twist off the tab
7. Tilt your head backwards. If you are unable to tilt your head, lie down.
8. Place the tip of the container close to your eye. Be careful not to touch the tip of the container to the eye itself.
9. Pull the lower eye lid downwards and look up.
10. Gently squeeze the container and let one drop fall into the space between the lower eyelid and the eye
11. Close your eye for a moment and press the inner corner of the eye with your finger for about one minute.
This helps prevent the eye drop from draining down the tear duct. Do not blink or rub your eye.
12. Blot off any excess solution from the skin around the eye with a tissue
If a drop misses your eye, try again.
If your doctor has told you to use drops in both eyes, repeat steps 7 to 12 for your other eye.
The contents of one single-dose container of SAFLUTAN are sufficient for both eyes. After dosing, discard the single-dose container even if there is solution remaining. Wash your hands with soap and water to remove
any residue.
If you are not sure how to use eye drops, ask your doctor or pharmacist.
If you are not sure what to do, ask your doctor or pharmacist.
How long to use it
SAFLUTAN helps control your condition, but does not cure it. Therefore you must use SAFLUTAN every day.
Do not stop using it unless your doctor or pharmacist tells you to stop.
If you forget to use it
If it is almost time for your next dose, skip the dose you missed and use your next dose when you are meant to.
Otherwise, use it as soon as you remember, and then go back to using your medicine as you would normally at the usual time.
Do not use a double dose to make up for the dose that you missed.
If you have trouble remembering to use your eye drops, ask your pharmacist for some hints.
If you use too much (overdose)
If you accidentally put several drops in your eye(s), immediately rinse your eye(s) with warm water.
If you think that you or anyone else may have swallowed any or all of the contents of a single-dose container of SAFLUTAN immediately telephone your doctor or pharmacist or the Poisons Information
Centre or go to accident and emergency at your nearest hospital.
Do this even if there are no signs of discomfort or poisoning.
While you are using SAFLUTAN
Things you must do
Have your eye pressure checked when your eye specialist says, to make sure SAFLUTAN is working.
If you develop an eye infection, receive an eye injury, or have eye surgery, tell your doctor.
Your doctor may advise you to stop your treatment with SAFLUTAN.
If you become pregnant while using SAFLUTAN, tell your doctor immediately.
After opening a single-dose container of SAFLUTAN, immediately use it in one or both eyes and then discard the single-dose container, even if there is some solution remaining.
SAFLUTAN does not contain any preservatives. Therefore, if you keep the remaining solution for your next dose, there is a risk that it may be contaminated with germs and cause an eye infection.
Tell any other doctors, dentists, and pharmacists who are treating you that you are using SAFLUTAN.
If you are about to be started on any new medicine, tell your doctor, dentist or pharmacist that you are using SAFLUTAN.
Things you must not do
Do not give SAFLUTAN to anyone else, even if they have the same condition as you.
Do not give SAFLUTAN to a child under 18 years.
The safety and effectiveness of SAFLUTAN in children have not been established. SAFLUTAN is not recommended for use in children.
Do not stop using SAFLUTAN without first talking to your doctor or pharmacist.
If you stop using your eye drops, your eye pressures may rise again and damage to your eye may occur.
Things to be careful of
Be careful driving or operating machinery until you know how SAFLUTAN affects you.
SAFLUTAN generally does not cause any problems with your ability to drive a car or operate machinery. However, SAFLUTAN may cause blurred vision in some people. Make sure you know how you react to
SAFLUTAN or that your vision is clear before driving a car or operating machinery.
Check with your doctor as soon as possible if you have any problems while using SAFLUTAN, even if you do not think the problems are connected with the medicine or are not listed in this leaflet.
SAFLUTAN helps most people with glaucoma, but it may have unwanted side effects in a few people. All medicines can have side effects. Sometimes they are serious, most of the time they are not. You may need
medical treatment if you get some of the side effects.
Ask your doctor or pharmacist to answer any questions you may have.
Tell your doctor or pharmacist if you notice any of the following and they worry you:
• redness, itching, or irritation of the eye(s)
• eye pain
• feeling that something is in the eye(s)
• dry eye
• watery eye(s) or eye discharge
• Redness or puffy eyelid(s)
• blurred vision or sharpness of your vision reduced
• sensitivity to light
• headache
• cataract
Patients also experience the following side effects:
• Change of colour of the iris (may be permanent)
• Changes in the length, thickness, or number of eyelashes, discolouration of eyelashes
• Change in the colour of the skin around the eye
• Deepening of the eye-lid crease (eyes appear sunken)
• Worsening of asthma
• Shortness of breath
These are the more common side effects seen in studies of SAFLUTAN. Mostly these are mild and short-lived.
Other side effects not listed above may occur in some patients. Tell your doctor or pharmacist if you notice anything that is making you feel unwell.
Do not be alarmed by this list of possible side effects.
You may not experience any of them.
Do not store the eye drops out of the foil pouches.
• After opening the foil pouch:
• Keep the remaining single-dose containers in the original foil pouch
• Do not store above 25°C.
• Discard unused single-dose containers after 28 days from date of first opening the foil pouch.
• Discard any opened single-dose containers with any remaining solution immediately after use
Do not store SAFLUTAN or any other medicine in the bathroom or near a sink.
Do not leave it in the car on hot days or on window sills.
Do not carry the eye drops in pockets of your clothes.
Heat and dampness can destroy some medicines.
Keep it where children cannot reach it.
A locked cupboard at least one-and-a-half metres above the ground is a good place to store medicines.
Disposal
Do not use this medicine after the expiry date stated on the single-dose container, pouch and the outer carton.
If your doctor or pharmacist tells you to stop using SAFLUTAN, or it has passed its expiry date, ask your pharmacist what to do with any that are left over.
Ingredients
Active ingredient:
The active ingredient in SAFLUTAN is tafluprost. Each single-dose container (0.3 mL) contains 4.5 micrograms of tafluprost.
Inactive ingredients:
• glycerol
• monobasic sodium phosphate dihydrate
• disodium edetate
• polysorbate 80
• hydrochloric acid and/or sodium hydroxide (to adjust pH)
• Water for injections
Marketing Authorization Holder :
Mundipharma Pty Limited, located at 88 Phillip Street, Sydney, NSW 2000 Australia
Manufacturer:
Laboratoire Unither, ZI de la Guerie, F-50211 Coutances Cedex, France
تنتمي قطرة سافلوتان إلى مجموعة من الأدوية تُعرف باسم أدوية نظائر البروستاجلاندين. تُستخدم قطرة سافلوتان لتخفيف ارتفاع الضغط في العينين لعلاج المياه الزرقاء. المياه الزرقاء حالة مرضيّة قد يرتفع فيها ضغط السائل في العينين. ومع ذلك، قد يكون لدى بعض المرضى
المصابين بالمياه الزرقاء ضغط طبيعي في العينين. بالإضافة إلى ذلك، قد لا يتعرّض بعض المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط العينين للإصابة بالمياه الزرقاء.
تحدث المياه الزرقاء عادةً نتيجة تراكم السائل المتدفق عبر العين. ويحدث هذا التراكم بسبب استنزاف السائل في العينين ببطء شديد أكثر من ضخّه إليهما. ونظرًا لاستمرار دخول السائل الجديد إلى العينين، فضلاً عن السائل الموجود بهما بالفعل، يواصل الضغط ارتفاعه. وقد
يُسبب هذا الارتفاع في الضغط تلفًا في الجزء الخلفي من العينين؛ مما يؤدي إلى فقدان تدريجي في الرؤية. وقد يتطور تلف العينين ببطء شديد بحيث لا يعلم المريض بفقدانه التدريجي في الرؤية. وحتى في بعض الأحيان يُصاحب ضغط العينين الطبيعي تلف في الجزء الخلفي من
العينين. عادة لا توجد أعراض لمرض المياه الزرقاء. وتكمن الطريقة الوحيدة للتعرف على الإصابة بالمياه الزرقاء في فحص ضغط العينين والعصب البصري ومجال الإبصار على يد أحد متخصصي طب العيون أو طبيب عيون. وإذا لم تخضع المياه الزرقاء للعلاج، فقد تؤدي
إلى مشكلات خطيرة، بما في ذلك العمى الكليّ. وفي حقيقة الأمر، عدم معالجة المياه الزرقاء أحد أكثر الأسباب شيوعًا للإصابة بالعمى بالرغم من أن قطرة سافلوتان تساعد في التحكم في المياه الزرقاء، إلا أنها لا تشُفيه. لذا؛ يجب على المريض الاستمرار في استعمال قطرة
سافلوتان إلى أن يطلب الطبيب إيقاف العلاج.
يخفف سافلوتان الضغط داخل العين عن طريق السماح بتدفق مزيد من السائل من داخل العين.
تسُتخدم قطرة سافلوتان، إما بمفردها أو بمصاحبة قطرات أخرى أو أدوية للعينين، لخفض ارتفاع الضغط داخل العينين.
لا تسُبب قطرة سافلوتان الإدمان.
يُمنع استعمال قطرة سافلوتان في الحالات التالية:
• إذا كان المريض مصاباً بحساسية من قطرة سافلوتان أو أي من المكوّنات المذكورة في نهاية هذه النشرة.
• بدا على العبوة علامات العبث بها.
على العبوة. (EXP) • انقضاء تاريخ انتهاء الصلاحية
فإذا استخدم المريض هذا الدواء بعد انقضاء تاريخ انتهاء الصلاحية، فربما لا يؤدي عمله.
في حالة عدم التأكد مما إذا كان ينبغي البدء في استعمال قطرة سافلوتان أم لا، يرُجى التحدث إلى الطبيب.
إذ لم تتحدد بعد سلامة قطرة سافلوتان وفاعليته مع الأطفال. لذا؛ لا يوصى باستعمال قطرة سافلوتان مع الأطفال.
قبل البدء في استعمال الدواء
يرُجى التحدث إلى الطبيب أو الصيدلاني إذا كان المريض يعاني من أشكال الحساسية التالية:
• أي أدوية أخرى
• أي مواد أخرى، مثل الأطعمة أو المواد الحافظة أو الصبغات
يرُجى التحدث إلى الطبيب أو الصيدلاني إذا كانت المريضة حاملا أو تعتزم ذلك.
إذا كانت المريضة امرأة في سن الإنجاب، فينبغي استعمال وسيلة فعالة لتنظيم النسل عند استعمال قطرة سافلوتان.
إذا أصبحت المريضة حاملا،ً فيرُجى التحدث إلى الطبيب على الفور لتحديد ما إذا كان ينبغي استعمال سافلوتان أم لا.
يرُجى التحدث إلى الطبيب أو الصيدلاني إذا كانت المريضة ترُضع رضاعة طبيعية أو تعتزم ذلك.
وسوف يناقش الطبيب أو الصيدلاني المخاطر والفوائد الممكنة لاستعمال سافلوتان أثناء الرضاعة الطبيعية.
يرُجى التحدث إلى الطبيب أو الصيدلاني إذا كان المريض مصاباً أو سبق له الإصابة بأي حالات مرضيةّ، لا سيمّا الحالات المرضيةّ التالية:
• أمراض أخرى بالعين
• مرض بالكُلى
• مرض بالكبد
• مرض بالرئة، بما في ذلك الربو، أو مرض الانسداد الرئوي المزمن أو غير ذلك من مشكلات التنفس.
إذا لم يبلغّ المريض طبيبه أو الصيدلاني حول أي مما سبق، فيرُجى إبلاغه قبل استعمال قطرة سافلوتان.
قد يتعرّض المريض للآثار الجانبية التالية، وقد يكون بعض منها دائمًا. وقد تحدث هذه الآثار ببطء، وقد تأتي قبل عدّة أشهر من ملاحظة المريض لها. وقد يؤدي سافلوتان إلى ما يلي:
• زيادة طول رموش العينين وسمكها ولونها وعددها أو أي من ذلك، وقد يتسبب في اضطراب نمو الشعر حول الجفنين
• التسبب في اسمرار لون البشرة حول العينين. إزالة أي محلول زائد من البشرة. فهذا سيقلل من خطورة اسمرار البشرة.
• تغيير لون قزحية العين (الجزء الملون من العين). في حالة استعمال قطرة سافلوتان في عين واحدة فقط، قد تصبح لون العين التي تخضع للعلاج مختلفًا باستمرار عن لون العين الأخرى.
تناول الأدوية الأخرى
يرُجى التحدث إلى الطبيب أو الصيدلاني في حالة استعمال أي أدوية أخرى، بما في ذلك الأدوية التي يشتريها المريض من دون وصفة طبية من الصيدلية أو المحلات التجارية الكبرى أو محلات الأطعمة الصحيةّ.
وفي حالة استعمال المريض لأدوية أخرى في العين، يرُجى الانتظار مدة لا تقل عن 5 دقائق بين استعمال قطرة سافلوتان والأدوية الأخرى.
يُرجى عدم استعمال قطرة سافلوتان سوى بوصفة طبية من الطبيب.
يُرجى اتباع جميع التوجيهات التي أعطاها الطبيب بعناية.
الكمية المُستخدمة
الجرعة قطرة واحدة من سافلوتان في إحدى العينين أو كلتيهما، مرة واحدة يومياً في المساء. ويرُجى عدم استعمال سافلوتان في كلتا العينين إلا إذا أمر الطبيب بذلك.
تجنّب تقطير مزيد من القطرات أو استعمال أكثر مما أمر به الطبيب.
فقد يؤدي ذلك إلى تراجع فاعلية سافلوتان.
يمُنع التوقفّ عن استعمال قطرة سافلوتان من دون التحدث إلى الطبيب أولا.ً
ففي حالة التوقف عن استعمال القطرة، سوف يزداد الضغط داخل العين مجددًا. وقد يؤدي ذلك إلى ضررٍ دائم للعين.
وفي حالة استعمال المريض لأدوية أخرى في العين، يرُجى الانتظار مدة لا تقل عن 5 دقائق بين وضع قطرة سافلوتان والأدوية الأخرى.
يُرجى اتباع جميع التوجيهات التي أعطاها الطبيب أو الصيدلاني بعناية.
وقد تختلف هذه التوجيهات عن المعلومات التي تتضمنها هذه النشرة.
إذا لم يفهم المريض التعليمات التي في العبوة، فيُرجى الرجوع إلى الطبيب أو الصيدلاني للمساعدة.
وإذا كان المريض يغيّر قطرته من واحدةٍ لأخرى، فيُرجى اتباع تعليمات الطبيب بعناية فيما يتعلق بموعد إيقاف القطرات القديمة والبدء في استعمال القطرات الجديدة.
طريقة استعمال قطرة سافلوتان
قد يجد المريض من الأسهل وضع قطرات العين أثناء الجلوس أو الاستلقاء.
إذا كان المريض مرتدياً عدسات لاصقة لينة، فيرُجى إزالتها قبل وضع القطرة في العينين.
وقت البدء في استخدام كيس جديد:
يرُجى عدم استعمال العبوات ذات الجرعة الواحدة إذا كان الكيس مقطوعًا. يفُتح الكيس بطول الخط المنقطّ. ويرُجى كتابة تاريخ الفتح على المساحة المخصصة لهذا على الكيس.
عند استعمال قطرة سافلوتان:
1. يرُجى غسل اليدين جيدًا بالماء والصابون
2. يرُجى أخذ شريط العبوات من الكيس
3. يفصل المريض عبوة ذات جرعة واحدة من الشريط
4. يضع المريض الشريط المتبقي مرة أخرى في الكيس، ثم يثني الطرف لإغلاق الكيس
5 يرُجى التأكد من أن المحلول في الجزء السفلي من العبوة ذات الجرعة الواحدة
6. لفتح العبوة، يُرجى لفّ اللسان
7. يرُجى إمالة الرأس إلى الخلف. إذا كان المريض
8. يضع المريض طرف العبوة بالقرب من العين. ويجب الحذر من لمس طرف العبوة للعين نفسها.
9. يسحب المريض الجفن السفلي، ثم ينظر لأعلى.
10 . يُرجى الضغط على العبوة بلطف والسماح بنزول قطرة واحدة إلى المساحة ما بين الجفن السفلي والعين
11 . يغلق المريض عينه للحظة، ثم يضغط على الزاوية الداخلية للعين بإصبعه لمدة دقيقة واحدة تقريبًا
فهذا سيساعد على منع نفاد الدواء عبر القناة المسيلة للدموع. ويُمنع الطرف بالعينين أو دعكها.
12 . يرُجى إزالة أي محلول زائد من البشرة التي حول العين بمنديل.
إذا لم تصُِب القطرة عين المريض، فيرُجى إعادة المحاولة.
وإذا أمر الطبيب مريضه باستعمال القطرات في كلتا عينيه، فيجب تكرار الخطوات من 7 إلى 12 مع العين الأخرى.
وتكفي محتويات العبوة ذات الجرعة الواحدة من دواء سافلوتان كلتا العينين. وبعد الجرعة، يرُجى التخلصّ من العبوة ذات الجرعة الواحدة حتى إذا كان هناك محلولٌ متبقِ. يغسل المريض يديه بالماء والصابون لإزالة أي بقايا.
إذا لم يكن المريض متأكدًا من كيفية استعمال القطرات، فيرُجى سؤال الطبيب أو الصيدلاني.
وإذا لم يكن المريض متأكدًا مما يجب فعله، فعليه سؤال الطبيب أو الصيدلاني.
مدّة الاستعمال
تساعد قطرة سافلوتان في التحكم في الحالة المرضيّة للمريض، إلا أنها لا تشفيها. لذا؛ يجب استعمال سافلوتان كل يوم.
يجب عدم التوقف عن الاستعمال ما لم يأمر الطبيب أو الصيدلاني بإيقاف العلاج.
عند نسيان استعمال الدواء
إذا حان وقت الجرعة التالية تقريباً، فيرُجى تجاوز الجرعة التي نسيها المريض، وأخذ الجرعة التالية عند حلول وقتها.
وبدلا من ذلك، يمكن استعمال القطرة وقتما يتذكر المريض، ثم العودة مجددًا إلى استعمال الدواء كما هو معتاد في الأوقات العادية.
يُمنع استعمال جرعة مضاعفة لتعويض الجرعة الفائتة.
إذا كان لدى المريض مشكلة في تذكر استعمال القطرة، فيُرجى طلب بعض النصائح من الصيدلاني.
في حالة الاستعمال المفرط (الجرعة المفرطة)
إذا قُدّر للمريض أن يضع عدّة قطرات في عينيه، فيجب شطف العينين بمياه دافئة فورًا.
إذا ظنّ المريض أو أي شخص أنه ربما ابتلع أياً من محتويات عبوة سافلوتان ذات الجرعة الواحدة أو جميع محتوياتها، فيرُجى على الفور الاتصال بالطبيب أو الصيدلاني أو مركز معلومات السموم، أو الذهاب إلى قسم الحوادث أو الطوارئ في أقرب مستشفى.
ويرُجى إجراء ذلك حتى إذا لم تكن ثمة أي أعراض بالتعب أو التسمم.
أثناء استعمال قطرة سافلوتان
الأمور الواجبة على المريض
يُرجى فحص ضغط العين عند طلب اختصاصي أمراض العيون ذلك؛ للتأكد من فاعلية قطرة سافلوتان.
إذا تعرّض المريض لعدوى بالعين، أو تلقّى إصابة بها، أو خضع لعملية جراحية بالعين، فيُرجى التحدث إلى الطبيب.
قد ينصح الطبيب بإيقاف العالج بقطرة سافلوتان.
إذا كانت المريضة حاملا أثناء استعمال قطرة سافلوتان، فيرُجى التحدث إلى الطبيب فورًا.
بعد فتح عبوة ذات جرعة واحدة من سافلوتان، يُرجى على الفور استعمالها في إحدى العينين أو كلتيهما، ثم التخلّص من العبوة، حتى إذا كان هناك بعض المحلول المتبقي.
لا يحتوي سافلوتان على أي مواد حافظة. لذا؛ إذا أبقى المريض على المحلول المتبقي للجرعة التالية، فثمة خطورة من إمكانية تعرّض المحلول للتلوث بالجراثيم، والتسبب في عدوى العين.
يرُجى من المريض إبلاغ أي أطباء آخرين أو أطباء الأسنان أو الصيادلة ممن يعالجونه أن يعُلمِهم باستعماله لقطرة سافلوتان.
إذا كان المريض على وشك البدء في تناول أي دواء جديد، فيرُجى إبلاغ الطبيب أو طبيب الأسنان أو الصيدلاني باستعمالك لقطرة سافلوتان.
موانع الاستعمال
يحُظر إعطاء قطرة سافلوتان لأي شخص آخر، حتى إذا كانت لديه نفس الحالة المرضيةّ التي يعاني منها المريض.
ويجب عدم إعطاء سافلوتان للأطفال دون سن 18 عامًا.
إذ لم تتحدد بعد سلامة قطرة سافلوتان وفاعليته مع الأطفال. لا يوصى باستعمال قطرة سافلوتان مع الأطفال.
يمُنع التوقفّ عن استعمال قطرة سافلوتان من دون التحدث إلى الطبيب أو الصيدلاني.
ففي حالة التوقّف عن استعمال القطرة، قد يتعرض ضغط العين إلى الارتفاع مجددًا، وقد تتعرّض العين للضرر.
الأمور الواجب الحذر منها
يرُجى توخي الحذر عند القيادة أو تشغيل الماكينات إلى أن يعلم المريض مدى تأثير قطرة سافلوتان.
وبوجهٍ عام، لا تسبب قطرة سافلوتان أي مشكلات على قدرة المريض على قيادة السيارة أو تشغيل الماكينات. ومع ذلك، قد يسبب سافلوتان عدم وضوح في الرؤية مع بعض الأشخاص. لذا؛ يرُجى أن يتأكد المريض من مدى تفاعله مع دواء سافلوتان أو من وضوح رؤيته قبل
قيادة السيارة أو تشغيل الماكينات.
4. الآثار الجانبية المحتملة
يرُجى استشارة الطبيب في أقرب وقتٍ ممكن إذا كان المريض يعاني من أي مشكلات أثناء استعمال سافلوتان، حتى إذا لم يظن المريض أن تلك المشكلات مرتبطة بالدواء، أو إذا لم تذُكر المشكلات في هذه النشرة.
تساعد قطرة سافلوتان أغلب المرضى المصابين بالمياه الزرقاء، إلا أنها قد تخلفّ آثارًا جانبية مع بعض المرضى. وقد يكون لجميع الأدوية آثار جانبية. أحياناً ما تكون هذه الآثار خطيرة، إلا أنها غير ذلك في معظم الأحيان. وقد يحتاج المريض إلى علاج طبي إذا تعرّض لبعض الآثار الجانبية.
لذا؛ يرُجى طلب الإجابة من الطبيب أو الصيدلاني على الأسئلة التي قد تتبادر إلى ذهن المريض.
ويرُجى التحدث إلى الطبيب إذا لاحظ المريض أياً مما يلي وتسبب ذلك في قلقه:
• إصابة العينين بالاحمرار أو الحكة أو الهياج
• ألم في العين
• الشعور بوجود شيء في العينين
• جفاف العين
• زيادة إفراز الدموع أو إفرازات العينين
• احمرار الجفن أو انتفاخه
• عدم وضوح الرؤية أو انخفاض حدة الإبصار
• الحساسية تجاه الضوء
• صداع
• المياه البيضاء
يتعرض المرضى أيضًا للآثار الجانبية التالية:
• تغيرّ لون قزحة العين (قد يصبح لوناً دائمًا)
• تغيرات في طول رموش العينين أو سمكها أو عددها، تغيرّ لون الرموش
• تغيّر في لون البشرة حول العين
• زيادة تجعّد الجفن (تبدو العين غائرة)
• تفاقم الإصابة بالربو
• ضيق التنفس
هذه الآثار الجانبية الأكثر شيوعًا في الدراسات التي أجُريت على دواء سافلوتان. وغالباً ما تكون هذه الآثار الجانبية بسيطة وقصيرة المدى.
قد تحدث آثار جانبية أخرى غير مذكورة أعلاه مع بعض المرضى. لذا؛ يرُجى التحدث إلى الطبيب أو الصيدلاني إذا لاحظ المريض أي شيء يدفعه للشعور بالتعب.
يُرجى عدم القلق من هذه القائمة للآثار الجانبية المحتملة.
فقد لا تتعرض لأيٍ منها.
بعد استخدام قطرة سافلوتان
5. طريقة تخزين سافلوتان
تحُفظ العبوات غير المفتوحة ذات الجرعة الواحدة في كيس من رقيقة معدنية، وتخُزّن في درجة حرارة ( 2-8 درجات مئوية ) توضع العبوات في الثلاجة. ولا يتم تبريدها. تجنبّ فتح الكيس حتى يحين موعد بدء استعمال القطرة.
ويرُجى عدم تخزين القطرة خارج أكياس الرقيقة المعدنية.
• بعد فتح كيس الرقيقة المعدنية:
• تُحفظ العبوات المتبقية ذات الجرعة الواحدة في كيس الرقيقة المعدنية الأصلي
• لا يحفظ في درجة حرارة أعلى من ۲٥ درجة مئوية.
• يُرجى التخلّص من العبوات غير المُستخدمة بعد مرور 28 يومًا على تاريخ أول فتح لكيس الرقيقة المعدنية.
• ويتخلصّ المريض من أي عبوات مفتوحة ذات جرعة واحدة بها أي محلول متبقٍ فورًا بعد الاستعمال
يمُنع حفظ سافلوتان أو أي دواء آخر في الحمّام أو بالقرب من المصرِف.
يجب عدم ترك القطرة في السيارة في الأيام الحارة أو على عتبات النوافذ.
يجب عدم حمل قطرة العين في جيوب الملابس.
فقد تؤدي الحرارة والرطوبة إلى تلف بعض الأدوية.
تُحفظ بعيدًا عن متناول الأطفال.
ومن الأماكن الجيدة لتخزين الأدوية خزانة مقفلة تبعد عن الأرض مترًا ونصف المتر على الأقل.
التخلص من القطرة
يرُجى عدم استعمال هذا الدواء بعد تاريخ انتهاء الصلاحية المبينّ على عبوة الجرعة الواحدة والكيس والعبوة الكرتونية الخارجية.
إذا طلب الطبيب من مريضه إيقاف استعمال قطرة سافلوتان، أو أنها قد تجاوزت تاريخ انتهاء صلاحيتها، فيرُجى سؤال الصيدلاني عمّا يجب فعله مع ما تبقىّ.
المكوّنات
المادة الفعّالة:
المادة الفعّالة في دواء سافلوتان هي تافلوبروست. وتحتوي كل عبوة ذات جرعة واحدة ( 0.3 مل) على 4.5 ميكروجرام من تافلوبروست.
المكوّنات غير الفعالة:
• الجليسيرول
• ثنائي هيدرات أحادي فوسفات الصوديوم
• إيديتات ثنائي الصوديوم
• بولي سوربات 80
• حمض الهيدروكلوريك وهيدروكسيد الصوديوم أو أيهما (لضبط درجة الحموضة)
• مياه للحقن
شكل العبوة
سافلوتان (محلول) سائل نقي وشفاف، مزوَّد في عبوات بلاستيكية ذات جرعة واحدة، تحتوي كلٌ منها على 0.3 مل من المحلول. تتوفر عشر ( 10 ) عبوات ذات جرعة واحدة في كيس واحد من رقيقة معدنية.
الشركة المصنعة:
Laboratoire Unither, ZI de la Guerie, F-50211 Coutances Cedex, France
الشركة المالكة لحقوق التسويق:
Mundipharma Pty Limited, located at 88 Phillip Street, Sydney NSW 2000 Australia
SAFLUTAN is indicated for the reduction of elevated intraocular pressure in open‐angle glaucoma or
ocular hypertension, as monotherapy or as adjunctive therapy to beta blockers.
The recommended dose is one drop of SAFLUTAN in the conjunctival sac of the affected eye(s) once daily in the evening.
The dose should not exceed once daily as more frequent administration may lessen the intraocular pressure lowering effect.
SAFLUTAN is a sterile solution that does not contain a preservative. For single use only, one container is sufficient to treat both eyes. Any unused solution should be discarded immediately after use.
If more than one topical ophthalmic product is being used, each one should be administered at least 5 minutes apart.
To reduce the risk of darkening of the eyelid skin patients should blot off any excess solution from the skin. As with any other eye drops, nasolacrimal occlusion or gently closing the eyelid after
administration is recommended. This may reduce the systemic absorption of products administered via the ocular route.
Use in Elderly Patients
No dosage adjustment is required for elderly patients.
Use in Paediatric Patients
Safety and effectiveness of SAFLUTAN in paediatric patients have not been established. Therefore, treatment with SAFLUTAN is not recommended.
Use in Patients with Renal Insufficiency
SAFLUTAN has not been studied in patients with renal insufficiency and should therefore be used with caution in such patients.
Use in Patients with Hepatic Insufficiency
SAFLUTAN has not been studied in patients with hepatic insufficiency and should therefore be used with caution in such patients.
Before treatment is initiated, patients should be informed of the possibility of eyelash growth, darkening of the eyelid skin and increased iris pigmentation. Some of these changes may be permanent, and may
lead to differences in appearance between the eyes when only one eye is treated.
The change in iris pigmentation occurs slowly and may not be noticeable for several months. The change in eye colour has predominantly been seen in patients with mixed coloured irises, e.g. blue‐brown, greybrown,
yellow‐brown and green‐brown. Unilateral treatment can result in permanent heterochromia.
There is no experience with tafluprost in neovascular, angle‐closure, narrow‐angle or congenital glaucoma. There is only limited experience with tafluprost in aphakic patients and in pigmentary or pseudoexfoliative glaucoma.
Macular oedema, including cystoid macular oedema, has been reported during treatment with prostaglandin F2α analogues. These reports have mainly occurred in aphakic patients, pseudophakic patients with a torn posterior lens capsule or anterior chamber lenses, or in patients with known risk factors for macular oedema. Therefore, caution is recommended when using tafluprost in these patients. Caution is also recommended in patients with known risk factors for iritis/uveitis.
Tafluprost has not been studied in patients with compromised lung function and should therefore be used with caution in these patients. Cases of dyspnoea and the worsening of asthma have been observed in post‐marketing experience.
Use in Children
Safety and effectiveness of SAFLUTAN in paediatric patients have not been established. Therefore, treatment with SAFLUTAN is not recommended.
Use in the Elderly
No differences in efficacy or adverse events profile have been observed between elderly (> 65 years) and non‐elderly (≤ 65 years) patients. Therefore, no dosage adjustment is required for elderly patients.
No interactions are anticipated in humans, since systemic concentrations of tafluprost are extremely low following ocular dosing. Therefore, specific drug interaction studies have not been performed with tafluprost.
In clinical studies tafluprost was used concomitantly with timolol without evidence of an increase in incidence of adverse events.
Effects on laboratory tests
SAFLUTAN was not associated with clinically meaningful electrolyte disturbances. Clinical laboratory investigations were performed in pivotal phase‐III clinical trials. No clear‐cut trends of shifts in the clinical laboratory variables, or obvious pathological values linked to the treatment could be observed during 6 months of treatment.
Effects on Fertility
In male and female rats, no adverse effects on mating performance, fertility or early embryonic development were observed with intravenous dosing of tafluprost at up to 100 μg/kg/day, yieldingsystemic exposure to tafluprost acid over 14000‐times the maximum clinical exposure based on Cmax or greater than 3600‐times based on AUC.
Use in Pregnancy (Category B3)
There are no adequate and well‐controlled studies with SAFLUTAN in pregnant women.
In embryofetal development studies, tafluprost administered intravenously caused increases in postimplantation losses in rats and rabbits and reductions in fetal body weights in rats. Tafluprost alsoincreased the incidence of spine malformations and vertebral skeletal variations in rats and the incidence of skull, brain and spine malformations in rabbits. In the rats, there were no adverse effects on embryofetal development at 3 μg/kg/day, yielding maternal plasma levels of tafluprost acid that were 343‐times the maximum clinical exposure based on Cmax. In rabbits, effects were seen at doses ≥0.03 μg/kg/day, producing maternal plasma levels of tafluprost acid during the critical period of development that were 5.3‐times higher than the clinical exposure based on Cmax. At the no effect dose in rabbits,
maternal plasma levels of tafluprost acid were below the lower limit of quantification (20 pg/mL) and less than the clinical Cmax.
In a pre‐ and postnatal development study in rats, increased mortality of newborns were observed with tafluprost at ≥1 μg/kg/day by intravenous administration (yielding 114‐times the clinical Cmax) and decreased birth weights and delayed development (pinna unfolding) were observed at 10 μg/kg/day.
Although animal reproduction studies are not always predictive of human response, SAFLUTAN should not be used during pregnancy unless the potential benefit justifies the potential risk to the fetus.
Women of childbearing age/potential should have adequate contraceptive measures in place.
Use in Lactation
A study in lactating rats demonstrated that radiolabeled tafluprost and/or its metabolites (0.1% of the dose) were excreted in milk. It is not known whether this drug or its metabolites are excreted in human
milk. Because many drugs are excreted in human milk, caution should be exercised when SAFLUTAN is administered to a nursing woman.
As with any ocular treatment, if transient blurred vision occurs at instillation, the patient should wait
until the vision clears before driving or using machinery.
Multiple dose strengths of tafluprost have been studied in over 1110 patients in U.S. and multinational phase II and phase III studies either as monotherapy or as adjunctive therapy to timolol 0.5%, primarily
using preservative‐containing formulations. The clinical dose strength of tafluprost 0.0015% has been studied in 724 patients in U.S. and multinational masked phase II and phase III trials. The most common
drug‐related adverse reaction in these patients treated with tafluprost 0.0015% was ocular hyperaemia, which was reported in 14.2% of patients. Most adverse reactions in this population were mild and led to
discontinuation in 2.1% of patients participating in these studies.
The following additional drug‐related adverse reactions were reported during treatment up to 24 months (within each frequency grouping, adverse reactions are presented in order of decreasing frequency):
Eye disorders
Common (≥ 1%, < 10%): Eye pruritus, eye irritation, eye pain, growth of eyelashes, dry eye, eyelash discolouration, lacrimation increased, erythema of eyelid, foreign body sensation in eyes, vision blurred,
photophobia, visual acuity reduced, eyelash thickening, cataracts, punctate keratitis, eye discharge, eyelid oedema and iris hyperpigmentation.
Uncommon (≥ 0.1%, < 1%): Blepharal pigmentation
Nervous System Disorders
Common (≥ 1%, < 10%): Headache
The following adverse reactions have been identified during post approval use of SAFLUTAN:
Eye disorders
Allergic conjunctivitis; deepening of the eyelid sulcus; iritis/uveitis.
Respiratory Disorders
Exacerbation of asthma, dyspnoea
Corneal Calcification
Cases of corneal calcification have been reported very rarely in association with the use of phosphate containing eye drops in some patients with significantly damaged corneas.
DRUG ABUSE AND DEPENDENCE
To reports any side effect(s):
- Saudi Arabia:
TheNational Pharmacovigilance and Drug Safety Centre (NPC)
o Fax: +966‐11‐205‐7662
o Call NPC at +966‐11‐2038222, Exts:
2317‐2356‐2353‐2354‐2334‐2340.
o Toll free phone: 8002490000
o E‐mail: npc.drug@sfda.gov.sa
o Website: www.sfda.gov.sa/npc
Overdose is unlikely to occur after ocular administration. If overdose occurs, treatment should be symptomatic.
Pharmacotherapeutic group: tafluprost
ATC code: S01EE05
Tafluprost is a fluorinated analogue of prostaglandin F2α. Tafluprost acid, the biologically active metabolite of tafluprost, is a highly potent and selective agonist of the human prostanoid FP receptor.
Tafluprost acid has sub‐nanomolar affinity for the FP receptor (Ki, 0.4 nM), 12‐times higher than that of latanoprost acid.
Reduction of the intraocular pressure in humans starts about 2 to 4 hours after administration and maximum effect is reached 12 hours after instillation. The effect is maintained for at least 24 hours.
Pharmacodynamic studies in monkeys indicate that tafluprost reduces intraocular pressure by increasing the uveoscleral outflow of aqueous humour.
Tafluprost in clinical doses has not been found to have any significant pharmacological effects on the cardiovascular system.
CLINICAL STUDIES
Clinical Effects on Intraocular Pressure
The efficacy of tafluprost as monotherapy, or as adjunctive therapy to timolol, was investigated in clinical studies of up to two‐years duration in patients with primary open‐angle glaucoma or ocular hypertension.
Reduction of intraocular pressure (IOP) starts between 2 and 4 hours after the first administration and maximum effect is reached at around 12 hours after instillation. The duration of effect is maintained for
at least 24 hours. Pivotal studies with a tafluprost formulation containing the preservative benzalkonium chloride have demonstrated that tafluprost is effective as monotherapy and has an additive effect when administered as adjunctive therapy to timolol.
Monotherapy Versus Active Comparator
The efficacy of tafluprost as monotherapy in patients with primary open‐angle glaucoma or ocular hypertension (baseline IOP 22 mmHg) was demonstrated in two large clinical studies of up to twoyears duration. The IOP‐lowering effect of tafluprost was demonstrated throughout the day and this effect was maintained during long‐term administration.
A randomised, double‐masked, active controlled, parallel group, multicentre Phase III study compared the efficacy and safety of tafluprost 0.0015% q.d. (N=269) eye drops with that of latanoprost 0.005%
q.d. (N=264) eye drops in patients with open‐angle glaucoma or ocular hypertension. The protocolspecified primary outcome measure was the difference in diurnal IOP reduction at 6 months from baseline. The primary efficacy endpoint was the change from baseline in the overall diurnal IOP at month 6 and the non‐inferiority was determined if the 95% CI of the treatment difference did not exceed 1.5mm Hg. The primary efficacy analysis, change from baseline to 6 months in the diurnal IOP, used a repeated measurements analysis of covariance (RM ANCOVA) model which included fixed effects
for baseline, pooled centre, treatment, visit and time, and all interactions among treatment, visit and time. A sensitivity analysis without baseline IOP as a covariate (RM ANOVA) was also performed.The
study was continued for up to 24 months. The IOP lowering effects over 24 months and the treatment difference based ITT (Intent to Treat) dataset are presented in Tables 1 and 2 below. ITT dataset
included all randomised patients who had received at least one dose of study treatment and had at least one efficacy measurement available.
Table 1: IOP (in worse eye) and Reduction Compared to Baseline Over 24 Months
1 Means of absolute changes (mmHg) and percentual changes (%) from baseline;
2 N for the changes is N‐1, since patient 9152 had a missing baseline IOP measurement at 16:00 (missing also at month 24).
Table 2: The Estimated treatment differences (tafluprost – latanoprost)
| ITT Efficacy | RM ANCOVA RM ANOVA | RM ANCOVA RM ANOVA | ||
| Visit | Difference | Upper 95% CI | Difference | Upper 95% CI |
| Month 3 | 1.05 | 1.46* | 0.79 | 1.28* |
| Month 6 | 1.32 | 1.73 | 1.05 | 1.54 |
| Month 12 | 1.44 | 1.86 | 1.2 | 1.7 |
| Month 18 | 1.05 | 1.49* | 0.81 | 1.33* |
| Month 24 | 1.15 | 1.6 | 0.91 | 1.44* |
| Overall | 1.2 | 1.52 | 0.95 | 1.38* |
* Non-inferiority demonstrated
Tafluprost 0.0015% once daily showed a significant IOP‐lowering effect from baseline of 6 to 8 mmHg as compared to 7 to 9 mmHg with latanoprost 0.005%. At the primary endpoint following 6 months
treatment, non‐inferiority was not demonstrated. However, at the 3‐month, 18‐month and 24‐month (RM ANOVA; unadjusted for baseline IOP) time points and the 3‐month and 18‐month (RM ANCOVA;
adjusted for baseline IOP) time points, non‐inferiority was demonstrated. The IOP‐lowering effect of tafluprost was sustained throughout this study up to 24 months.
A randomised, double‐masked, active controlled, parallel group, multicenter Phase III clinical study compared the efficacy and safety of tafluprost 0.0015% with timolol 0.5% in patients with open‐angle
glaucoma or ocular hypertension. The primary efficacy endpoint was the change from baseline in the overall diurnal IOP at month 6 and the non‐inferiority was determined if the 95% CI did not exceed 1.5
mmHg. At the 6 month timepoint, there was a mean change of 5 to 7 mmHg in the tafluprost 0.0015% q.d. group (N=267) and 4 to 6 mmHg in the 0.5% timolol b.i.d. group (N=191). Non‐inferiority to timolol
was demonstrated. The IOP‐lowering effect of tafluprost was sustained in the extension of this study up to 12 months.
The treatment difference based on ITT (Intent to Treat) dataset are presented in Tables 3 and 4 below. ITT dataset included all randomised patients who had received at least one dose of study treatment and had at least one efficacy measurement available.
Table 3: IOP (in worse eye) and Reduction Compared to Baseline Over 12 Months
1 Means of absolute changes (mmHg) and percent changes (%) from baseline.2 The 10:00 and 16:00 IOP measurements at Week 2 and 6 were not specified in the original study protocol. As the study was
ongoing, when these measurements were added through the first protocol amendment, the N at these times points was smaller.
Table 4: The Estimated Treatment Difference (tafluprost‐timolol)
| ITT Efficacy | RM ANCOVA | RM ANOVA | ||
| Visit | Difference | Upper 95% CI | Difference | Upper 95% CI |
| Month 6 | ‐0.28 | 0.21* | ‐0.27 | 0.29* |
| Month 12 | ‐0.09 | 0.43* | ‐0.26 | 0.32* |
* Non‐inferiority demonstrated
Adjunctive therapy to Beta‐Blocker
The efficacy of tafluprost as adjunctive therapy to timolol in patients with primary open‐angle glaucoma or ocular hypertension (baseline IOP 23 mmHg) was demonstrated in a 6‐week randomised, doublemasked,
placebo controlled, parallel group, multinational study. The diurnal IOP‐lowering effect of tafluprost 0.0015% q.d. (N=96) was compared to vehicle q.d. (N=89) when used adjunctively with timolol 0.5% administered b.i.d. Compared to baseline values (measured after a 4‐week run in on timolol), the IOP‐lowering effects were 5 to 6 mmHg in the timolol‐tafluprost group and 3 to 4 mmHg in the timololvehicle group.
Preservative‐Free Versus Preservative‐Containing
In a small 4‐week randomised, investigator‐masked, multinational cross‐over study, the diurnal IOPlowering effect of preservative‐free tafluprost 0.0015% q.d. was compared with the preservativecontaining formulation (N=43). Patients were dosed for 4‐weeks with the preservative‐free and for 4‐weeks with the preservative‐containing formulation in cross‐over fashion, with an intervening wash‐out period. Compared to baseline values, the preservative‐containing and the preservative‐free formulations of tafluprost showed a similar IOP‐lowering effect of approximately 5 mmHg. Both the preservative‐free and preservative‐containing formulations were generally well tolerated.
Open‐Label Preservative‐Free Cross‐Over
The tolerability and IOP reducing effect of preservative‐free tafluprost was investigated in an open‐label, phase IIIb study of 158 patients exhibiting ocular surface signs or symptoms during latanoprost 0.005%
treatment. Preservative‐free tafluprost 0.0015% maintained IOP at the same level after 12 weeks treatment as latanoprost at baseline. After switching to tafluprost, the number of patients with
abnormal Schirmer´s test was significantly reduced, and, tear break‐up time improved significantly. A reduction in the number of patients with abnormal conjunctival cells based on HLA‐DR and MUC5AC was
also detected. Patients had fewer ocular signs or symptoms while taking preservative‐free tafluprost than while taking latanoprost.
Absorption
Tafluprost is absorbed through the cornea where the isopropyl ester is hydrolysed to the biologically active acid metabolite. Pharmacokinetics of tafluprost acid were obtained from a study comparing
preservative‐containing and preservative‐free ophthalmic solutions. The preservative‐free formulation showed similar pharmacokinetic properties to the preservative‐containing formulation. Mean plasma
Cmax for the preservative‐containing and preservative‐free formulations were 24 pg/mL and 26 pg/mL respectively on Day 1, and 31 pg/mL and 27 pg/mL respectively on Day 8. Mean plasma AUC0‐last for
the preservative‐containing and preservative‐free formulations were 406 pg*min/mL and 394 pg*min/mL respectively on Day 1, and 581 pg*min/mL and 432 pg*min/mL respectively on Day 8. Mean
plasma concentrations were below the limit of quantification at 30 minutes for both formulations. In a rabbit study, the absorption of tafluprost into the aqueous humour was comparable after a single ocular instillation of preservative‐free or preservative‐containing tafluprost 0.0015% ophthalmic solution.
Distribution
After topical administration of 1μg 3H‐tafluprost on the monkey eye, the maximum radioactivity in the aqueous humour was detected at 2 hours (21‐30 ng equivalents/mL) and declined to 0.3‐0.4 ng equivalents/mL at 24 hours. Lower levels of drug related radioactivity were observed in tissues outside the eye and also declined over 24 hours. The binding of tafluprost acid to human serum albumin was >99%. It is anticipated that tafluprost acid will be highly protein bound in human plasma.
Metabolism
Tafluprost, an ester prodrug, is hydrolysed to its biologically active acid metabolite in the eye. The acid metabolite is further metabolised via fatty acid β‐oxidation and phase II conjugation.
Cytochrome P450 (CYP) enzyme system is not involved in the metabolism of tafluprost acid.
Elimination In two clinical studies, mean tafluprost acid metabolite concentrations fell below the limit of quantification in plasma (10 pg/mL) 30 minutes after administration, indicating rapid elimination. Characteristics in patients:
Renal Insufficiency
Tafluprost has not been studied in patients with renal insufficiency and should therefore be used with caution in such patients.
Hepatic Insufficiency
Tafluprost has not been studied in patients with hepatic insufficiency and should therefore be used with caution in such patients.
Pulmonary insufficiency
Tafluprost has not been systematically studied in patients with pulmonary insufficiency and should therefore be used with caution in such patients.
Carcinogenicity
Tafluprost was not carcinogenic when administered subcutaneously daily for 24 months at doses up to 30 μg/kg/day in rats and for 18 months at doses up to 100 μg/kg/day in mice (over 1600‐ and 1300‐ times, respectively, the maximum clinical exposure based on plasma AUC).
Genotoxicity
Tafluprost was not mutagenic or clastogenic in a battery of genetic toxicology studies, including an in vitro microbial mutagenesis assay, an in vitro chromosomal aberration assay in Chinese hamster lung cells, and an in vivo mouse micronucleus assay in bone marrow
SAFLUTAN contains the following inactive ingredients: glycerol, monobasic sodium phosphate dihydrate, disodium edetate, polysorbate 80, sodium hydroxide and/or hydrochloric acid, and water for injections.
NA
Storage
Store the unopened foil pouches at 2°C – 8°C. Refrigerate. Do not freeze.
After opening the foil pouch:
• Keep the single‐dose containers in the original foil pouch.
• Store below 25°C.
• Discard unused single‐dose containers after 28 days from date of first opening of the foil pouch.
• Discard an opened single‐dose container with any remaining solution immediately after use
SAFLUTAN Eye Drops are supplied in low density polyethylene (without additives) unit dose containers packed in a foil pouch. Each single dose container has a fill volume of 0.3 mL and there are 10 individual containers in each foil pouch.
The following pack sizes are available: 30 x 0.3 mL single dose containers and 10 x 0.3 mL single dose containers (Starter pack).
NA
